Composición

Cada Tableta Recubierta de NOR-VENTO® contiene Montelukast 10 mg (como Montelukast Sódico); excipientes c.s.

Mecanismo de Acción

• Montelukast inhibe la broncoconstricción, es selectivo antagonista de los receptores leucotrienos y de los Cisteinil leucotrienos.
• El cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4), son productos del metabolismo del ácido araquidónico y son liberados de varias células, incluyendo las células mastocitos y eosinófilos. Estos eicosanoides están unidos  a los receptores de cisteinil, leucotrienos (CySLT) que se encuentran en las vías aéreas humanas. La ocupación de los receptores cisteinil leucotrienos y leucotrienos, está correlacionada con la patofisiología del asma, incluyendo edema en las vías respiratorias, contracción muscular y alteración en la actividad celular asociada con el proceso de inflamación, lo que contribuye con los signos y síntomas del asma.
• Montelukast, es un compuesto oralmente activo que tiene una alta afinidad y selectividad a los receptores CySLT1 (en preferencia a otros receptores farmacológicos importantes de las vías aéreas, tales como los prostanoides colinérgicos ó receptores adrenérgicos).
• Montelukast, inhibe la acción la acción fisiológica de LTD4 a la de los receptores CySLT1, sin ninguna actividad agonista.

Farmacocinética

Absorción:

• Montelukast es rápidamente absorbida, después de la administración oral. Seguida de la administración de una tableta de 10 mg. la máxima concentración plasmática se alcanza de 3 a 4 horas. La biodisponibilidad media es de 64%. La biodisponibilidad y la máxima concentración no se ve afectada por la influencia de la comida por la mañana.

Distribución:

• Montelukast se encuentra en más del 99 % unida a las proteínas plasmáticas.
• El volumen de distribución, alcanza un promedio de 8 a 11 litros.
• Los estudios en ratas han demostrado que un volumen mínimo atraviesa la barrera hematoencefálica.

Metabolismo:

• Montelukast es extensamente metabolizado. En estudios con dosis terapéuticas, se han detectado concentraciones plasmáticas de metabolitos tanto en adultos como en pacientes pediátricos.
• Los estudios in vitro usando microsomas hepáticos humanos, indican que el citocromo P450 3A4 y 2C9 están involucrados en el metabolismo de Montelukast.

Eliminación:

• El aclaramiento plasmático de Montelukast en promedio es 45 mL/min., en pacientes saludables adultos. Seguida de una dosis oral radio rotulada, el 86% de la radioactividad fue recuperada en 5 días por vía fecal y < 0.2 % fue recuperada en la orina.
• Montelukast es metabolizado y excretado casi exclusivamente por vía biliar.
• En muchos estudios el tiempo de vida media de Montelukast está en el rango de 2.7 a 5.5 horas en pacientes saludables adultos jóvenes.

Indicaciones

• Profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas durante el día y la noche.
• Tratamiento de los pacientes asmáticos sensibles a la aspirina y para la prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio.
• Puede utilizarse tanto en niños como en adultos.

Posología / Dosificación

Asma bronquial crónica

Adultos y niños mayores de 15 años:

• 10 mg. al día, en la noche.

Vía de administración

Oral.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los componentes del producto.
• Deberá evaluarse la relación riesgo / beneficio cuando existe el siguiente problema médico: Problemas en la función hepática y evidencia clínica de Cirrosis.

Precauciones y Advertencias

• La eficacia de Montelukast por vía oral para el tratamiento, de los ataques de asma agudo, no han sido establecidos. En consecuencia los comprimidos orales, no deben emplearse para el tratamiento de los ataques de asma agudo. A los pacientes se les debe de recomendar tener medicación apropiada de rescate disponible.
• Mientras la dosis del corticosteroide inhalado administrado concomitantemente, puede reducirse gradualmente bajo supervisión médica; Montelukast no debe sustituir bruscamente a los corticosteroides administrados por inhalación ó por vía oral.
• Durante el embarazo, no se ha hecho estudio con Montelukast por lo que deberá utilizarse solo que sea muy necesario.
• No se ha determinado si Montelukast se excreta por la leche materna, por lo que debe ejercerse cuidado en el uso en las madres lactantes.
• Se han realizado estudios en niños de 6 a 14 años de edad, por lo que puede usarse con seguridad en estos pacientes; la inocuidad y eficacia en niños menores 6 años de edad está aún bajo estudio.
• Puede usarse en pacientes geriátricos, sin ningún ajuste en la dosificación.
• El efecto terapéutico de Montelukast sobre  los parámetros de control del asma, ocurre en términos de 1 día.
• Montelukast puede tomarse con ó sin alimentos.
• Se recomienda a los pacientes que continúen con la administración de Montelukast, mientras su asma esté controlada, así como también en períodos de agravamiento del asma.
• Los pacientes con insuficiencia renal ó hepática de leve o moderada, no necesitan ajustes en la dosificación.
• Montelukast, puede usarse simultáneamente en pacientes que no se controla  adecuadamente el asma solo con broncodilatadores.
• Montelukast no puede ser abruptamente sustituido por corticosteroides orales, puede ser gradualmente sustituida bajo supervisión médica.
• Montelukast no puede ser usado como monoterapia para el tratamiento o el manejo del bronco espasmo inducido por el ejercicio.

Eventos Adversos

• Montelukast es bien tolerado en términos generales.
• Montelukast ha presentado raramente eosinofilia sistémica, algunas veces con cuadros clínicos de vasculitis, con el síndrome de Churg – Strauss; esta condición a menudo es tratada  con terapia de corticosteroides sistémicos. Estos eventos pueden ocurrir a menudo pero no siempre por la reducción de la terapia de corticosteroides orales. Se recomienda que el médico se alerte por los signos de eosinofilia, rash vascular, deterioro de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y neuropatía en esos pacientes.

Requieren atención médica:

• Incidencia menos frecuente:
  Elevación en las enzimas hepáticas.(asintomático)
• Incidencia rara:
  Piuria (pus en la orina)

• Incidencia mas frecuente:
  • Dolor de cabeza

• Incidencia menos frecuente:

  • Dolor abdominal o de estomago.
  • Fatiga o astenia.
  • Tos.
  • Dolor dental.
  • Mareos.
  • Dispepsia.
  • Fiebre.
  • Gastroenteritis.
  • Infecciones abdominales.
  • Congestión nasal.
  • Rash cutáneo.

Sobredosis

Ninguna información específica está disponible en el tratamiento de la sobredosificación en Montelukast. En los estudios de asma crónicos, ha sido administrado a las dosis de hasta 200 mg./día a los pacientes durante 22 semanas y en los estudios a corto plazo, hasta 900 mg./día a los pacientes por aproximadamente una semana sin experiencias adversas clínicamente importantes.

Tratamiento:

• El tratamiento puede incluir la remoción por medio de un material absorbente del tracto gastrointestinal, un monitoreo clínico y terapia  de soporte.
• No se sabe si Montelukast es dialisable, sea por peritoneo ó por hemodiálisis.

Interacciones Farmacológicas

• No produce cambios significativos en la cinética de una dosis única por vía endovenosa de teofilina.
• No produce cambios en los perfiles Farmacocinéticos de Warfarina.
• No produce cambios en los perfiles Farmacocinéticos, ni en la excreción urinaria de Digoxina inmunorreactiva.
• No produce cambios. En los perfiles de las concentraciones plasmáticas de Terfenadina ó Fexofenadina y su metabolito decarboxilado y no prolonga el área bajo la curva.
• No se alteran significativamente las concentraciones plasmáticas de los anticonceptivos por vía oral que contienen 1 mg. de Etindrona y 35 mg. de Etinil estradiol.
• No provoca ningún cambio significativo en los perfiles plasmáticos de Prednisona ó Prednisolona.
• Con Fenobarbital que induce el metabolismo hepático, disminuye el área bajo la curva de Montelukast, aproximadamente en un 40% después de la administración de una dosis única; por lo que se recomienda ajustar la dosis y realizar un monitoreo hepático a los pacientes que se administra concomitantemente estos medicamentos.
• Con Rifampicina, se produce el mismo efecto que con Fenobarbital.

Recomendaciones Generales

Consérvese en un lugar fresco y seco, protegido de la luz y de la humedad, a una temperatura entre 15ºC y 30ºC.

Presentaciones

Caja con 30 tabletas.