Composición

Cada Tableta contiene Acetaminofén 1000 mg, Dextrometorfan Bromhidrato 20 mg, Fenilefrina Clorhidrato 10 mg, Clorfeniramina Maleato 4 mg; excipientes c.s.

Mecanismo de acción

Acetaminofén:
Analgésico:
El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente determinado. El acetaminofén puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del S.N.C. y en menos grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.

Antipirético:
El acetaminofén probablemente produce la antipiresis actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura para producir una vaso-dilatación periférica que da lugar a un aumento de flujo de  sangre  en la piel, de sudoración y de perdida de calor. La acción a nivel  central probablemente está relacionada con la inhibición de la síntesis  de prostaglandinas en el hipotálamo.
Dextrometorfan Bromhidrato: Suprime el reflujo de la tos mediante un efecto directo sobre el centro de la tos del bulbo raquídeo. Dextrometorfan es el isómero del análogo codeínico del levoifanol, pero a diferencia del L - isómero no tiene propiedades analgésicas ni adictivas.

Fenilefrina Clorhidrato:
La fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomiméticos tanto directos como indirectos. El efecto dominante es el de agonista alfa-adrenérgico. A las dosis terapéuticas, este fármaco no tiene actividad sobre los receptores beta-adrenérgicos cardíacos, aunque estos receptores pueden ser activados si se administran grandes dosis. La fenilefrina no estimula los receptores  beta-adrenérgicos de los bronquios  o de los vasos sanguíneos periféricos (receptores beta2). Los efectos alfa­ adrenérgicos resultan de la inhibición del AMP-cíclico a través de una inhibición de la adenilato-ciclasa, mientras que los efectos beta-adrenérgicos son el resultado de la activación de esta enzima. Los efectos indirectos se deben a la liberación de norepinefrina de sus depósitos en las terminaciones nerviosas.

Clorfeniramina Maleato:
Actúa compitiendo con la histamina por los receptores H1 de las células efectoras, por lo que evitan pero no revierten las respuestas mediadas por la histamina; las acciones anti muscarínicas de la mayoría de los antihistamínicos proporciona efecto secante sobre la mucosa nasal.

Farmacocinética

Acetaminofén:
Es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal.
La mayor concentración plasmática ocurre aproximadamente de 10 a 60 minutos después de la administración oral.
Se distribuye en todos los tejidos, atraviesa la placenta y está presente en la leche materna.
La unión a las proteínas plasmáticas es despreciable a las concentraciones terapéuticas usuales, se incrementan al aumentar la dosis.
Se metaboliza predominantemente en el hígado y se excreta por la orina principalmente como metabolitos conjugados glucorónidos y sulfonados. Menos del 5% es excretado como acetaminofén sin cambio.
Un metabolito menor hidroxilado (N - acetil - p - benzoquinoneina) el cuál usualmente es producido en pequeñas cantidades por una mezcla de la función oxidasa en el hígado y el riñón que es usualmente detoxificada por conjugación con el glutatión puede acumularse después de una sobredosis de acetaminofén puede causar daño en los tejidos 
El tiempo de eliminación medio es aproximadamente de una a tres horas.

Dextrometorfan bromhidrato:
Es bien absorbido por el tracto gastrointestinal.
Es metabolizado en el hígado y excretado en la orina como dextrometorfan sin cambios y metabolito desmetilado, incluyendo dextrometorfan el cual tiene actividad supresora de la tos.
El tiempo de vida media es de 6 horas.

Fenilefrina Clorhidrato:
Por vía oral, la fenilefrina se absorbe de forma irregular siendo, además rápidamente metabolizada.
La fenilefrina es metabolizada en el hígado y en el intestino por la monoaminooxidasa. Se desconoce cuales son los metabolitos y como se eliminan. 

Clorfeniramina Maleato:
Es absorbida relativamente despacio por el tracto gastrointestinal, las concentraciones plasmáticas máximas se observan aproximadamente de 2,5 a 6 horas después de la administración oral.
La biodisponibilidad es baja, se han reportado valores del 25 al 50%.
Aproximadamente el 70% de la clorfeniramina que está en circulación, se encuentra unida a las proteínas plasmáticas. Existen variaciones individuales la farmacocinética de la clorfeniramina, entre 2 a 43 horas.
La clorfeniramina es ampliamente distribuida en el organismo, incluyendo el Sistema Nervioso Central.
Clorfeniramina es extensamente metabolizado, los metabolitos incluyen desmetil y didesmetilclorfeniramina.
Por la orina se excreta sin cambios y como metabolitos, la excreción depende del pH de la orina. En las heces se han encontrado trazas.
En los niños se ha reportado una absorción más rápida y extensa y el tiempo de vida media menor.

Indicaciones

1. Alivio temporal para estos síntomas comunes del resfriado:

• Malestares y dolores menores.
• Dolor de cabeza.
• Congestión nasal.
• Tos.
• Estornudos y goteo nasal.
• Ayuda a despejar los conductos nasales.
• Baja la fiebre temporalmente.

   

Posología

Adultos: Una tableta cada seis horas.

Vía de administración

Oral.

Contraindicaciones

Está contraindicado a personas con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe usarse concomitantemente con depresores del Sistema Nervioso Central y con inhibidores de la MAO. En caso de personas con asma, por el contenido de dextrometorfan puede impedir la expectoración y por lo tanto un incremento de la resistencia de las vías aéreas.
En caso de depresión respiratoria, bronquitis crónica, tos productiva o enfisema, porque dextrometorfan inhibe el reflejo de la tos y puede ser causa de retención de secreciones.
En madres en período de lactancia, puede causar irritación o excitabilidad en los lactantes.
El uso de alcohol y de otros depresores del SNC, potencian el efecto depresor de los antihistamínicos.

En los siguientes problemas médicos:

• Enfermedades del corazón.
• Presión arterial alta.
• Problemas tiroideos.
• Diabetes.
• Problemas renales.
• Glaucoma.

   

Precauciones y advertencias

• Debe advertirse a las personas que manejan maquinaria de uso peligroso y vehículos automotores, que este medicamento produce somnolencia.
• Evitar las bebidas alcohólicas.
• Puede producir excitabilidad, especialmente en los niños.
• Las dosis superiores a las indicadas (sobredosis) podrían causar lesiones hepáticas.
• En pacientes embarazadas y en madres lactantes.
• Consultar al médico antes de usar este producto si estás tomando sedantes o tranquilizantes.

Eventos adverso

En raras ocasiones puede causar:

• Reacciones alérgicas.
• Constipación.
• Somnolencia.
• Nauseas o vómitos.
• Dolor de estómago.
• Confusión.
• Sequedad en la boca.
• Dolor de cabeza.
• Pérdida del apetito.
• Dolor de cabeza.
• Mareos.
• Excitación, nerviosismo, inquietud o Irritabilidad no habitual.

Sobredosis

En caso de sobredosificación puede provocar psicosis tóxica con hiperactividad, alucinaciones visuales y auditivas, latidos cardíacos rápidos e irregulares, cambios en el estado de ánimo o mental (episodios psicóticos normalmente asociados con histamina previa de enfermedad psiquiátrica.

Signos de sobredosis:

• Torpeza o inestabilidad.
• Sequedad de boca nariz o garganta severa.
• Sofoco o enrojecimiento de la cara o sensación de falta de aire o dificultad para respirar.
• Alucinaciones o crisis convulsivas.
• Los efectos anti muscarínicos y la estimulación del sistema nervioso central es más probable que se produzca en los niños.
• Dolor de cabeza persistente y/o latidos cardíacos lentos o rápidos no habituales.

Interacciones farmacológicas

No debe administrarse en combinación con medicamentos inhibidores de la monoamino oxidasa.
 
No debe administrarse en combinación con alcohol, ni otros depresores del sistema nervioso central, porque se pueden potenciar los efectos depresores.
No deben administrarse con ningún otro producto que contenga acetaminofén.
Con amiodarona, Fluoxetina o Quinidina, pueden disminuir el metabolismo hepático del dextrometorfano por inhibición del citocromo  P4502D6,  el  que  puede resultar en un aumento de las concentraciones  séricas de dextrometorfan.

Recomendaciones generales

Almacenar a no más de 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta con fórmula médica.

Presentaciones

Nor – Cetin Forte Multisíntomas Tabletas, Caja por 20 y 100 tabletas.