Composición

Cada Tableta de NOR-SILIUM® contiene Flunaracina 10 mg (como Flunaracina Diclorhidrato); excipientes c.s.

Mecanismo de Acción

Los agentes bloqueadores de los canales de calcio, inhiben el flujo del ión calcio, aunque su mecanismo aún no ha sido establecido completamente.

La inhibición de los iones de calcio tiene entrada directa selectiva a la sensibilidad de la tensión, sobre las áreas denominadas canales de baja velocidad, que atraviesan las membranas de las células.

Por reducción intracelular la concentración de calcio en las células del músculo cardíaco y liso, dilatan las arterias coronarias y las arterias periféricas y pueden reducir la presión del corazón, disminuyendo la contractibilidad del miocardio (efecto inotropico negativo) y disminuyendo la velocidad atrioventricular y la conducción nodal.

El mecanismo como profiláctico del dolor de cabeza vascular, es por inhibición de la vasoconstricción que ocurre en la fase prodormal el bloqueo de los canales de calcio puede aliviar ó prevenir la vasodilatación reactiva.

Farmacocinética

Absorción: Es bien absorbido.

Unión a las proteínas: Es muy alta en un 99%

El tiempo de vida media: Es de 19 días.

El tiempo del pico de máxima concentración: es de 2 a 4 horas.

El tiempo del máximo efecto: para dosis múltiples es de varias semanas.

El tiempo de eliminación para la droga y sus metabolitos es lento y prolongado.

Por vía biliar y fecal: menos del 6 % en las primeras 48 horas.

Por vía renal: menos del 0.2% en las primeras 48 horas.

Después de un metabolismo hepático extenso, la droga y sus metabolitos son excretados a través de las heces por la bilis. 

La eliminación de la vida media terminal es de aproximadamente 18 días. 

El enlace a las proteínas en el plasma es del 90%.

Indicaciones

• Profilaxis del dolor de cabeza vascular o sea, la migraña clásica ó común, esta indicado para reducir la frecuencia y severidad pero no es recomendado para tratamientos de ataques seguidos.
• Tratamiento sintomático del vértigo vestibular, debido a un diagnostico de desorden funcional del sistema vestibular, tales como: mareos, marcha inestable, síndrome de Meniere.
• Tratamiento sintomático de vértigo vestibular, Insuficiencia venosa, enfermedades varicosas, vasculopatias periféricas síndrome de Raynaud, calambres nocturnos.
• Insuficiencia circulatoria cerebral, profilaxis de la migraña común ó clásica cefaleas, deterioro intelectual, coadyuvante en epilepsia refractaria.

Posología / Dosificación

A) Profilaxis de la migraña:

Dosis Inicial:
El tratamiento se inicia con 10 mg al día (por las noches) en aquellos pacientes de menos de 65 años de edad y con 5 mg en pacientes mayores de 65 años.
Si durante el tratamiento se manifiesta síntomas de depresión, síntomas extrapiramidales u otros efectos adversos indeseables, la administración deberá descontinuarse.
Si después de 2 meses de tratamiento inicial, no se observa mejoría, se deberá considerar al paciente como refractario al tratamiento y éste deberá descontinuarse

Terapia de Mantenimiento:
Si el paciente esta respondiendo satisfactoriamente y la terapia de mantenimiento es necesaria, se deberá reducir el tratamiento a 5 días, a la misma dosis diaria con dos días sin medicamento cada semana.
Aunque el caso de que el tratamiento profiláctico de mantenimiento sea exitoso y bien tolerado, éste deberá interrumpirse a los 6 meses y reiniciarse, sólo si el paciente recae.

B) Vértigo:
La misma dosis que utiliza en la migraña deberá ser administrada, pero el tratamiento inicial no deberá ser más largo de lo necesario para el control de síntomas, lo cual generalmente toma menos de 2 meses, si después de un mes de tratamiento para vértigo crónico, después de 2 meses para vértigo paroxístico no se observa ninguna mejoría, se deberá considerar al paciente como refractario al tratamiento, y éste deberá discontinuarse.

Vía de Administración

Oral.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la Flunaricina.
• En embarazo, lactancia y niños menores de doce años. 
• En personas con problemas en la función hepática. 
• En pacientes con una historia de enfermedades mentales depresivas.
• En pacientes con síntomas preexistentes de Parkinson u otros padecimientos extrapiramidales.

Precauciones

Debe evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento, porque potencializa los efectos sedantes de los depresores del SNC.

Administrar con precaución en pacientes que manejen automóvil o maquinaria peligrosa.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y lactancia
No se ha establecido aún la seguridad del uso de Flunaricina en pacientes embarazadas. Estudios realizados en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con relación a la reproducción, desarrollo del embrión o feto, la etapa de gestación y desarrollo pre natal.
Estudios en perros lactando han demostrado que la Flunaricina  se excreta en la leche y que la concentración en ella es más alta que en el plasma. No hay información disponible sobre la excresión en la leche humana, por lo que el amamantamiento deberá ser suspendido en mujeres que tomen Flunaricina.

Eventos Adversos

Los efectos adversos más frecuentes son: somnolencias y/o fatiga (20%) los cuales son generalmente transitorios, así como aumento de peso (y/o aumento del apetito) (11%).

Los siguientes efectos adversos serios ocurren durante tratamiento crónicos: Depresión donde las pacientes femeninas con historia de enfermedad depresiva pueden estar en mayor riesgo.

Síntomas extrapiramidales (como bradiquinesia, rigidez acatisia, disquinesia orofacial temblor) donde los pacientes de edad avanzada presentan un riesgo más alto.

Los efectos adversos reportados que se presentan con menor frecuencia son:
Gastrointestinales: Ardor, Náuseas Gastralgia.
Sistema nervioso central: Insomnio, Ansiedad.
Otros: Galactorrea, boca seca, dolor muscular, rash cutáneo.

Sobredosis

Apoyados en las propiedades farmacológicas de la Flunaricina podrían presentarse sedación y astenia. Han sido reportados pocos casos de sobredosificación aguda (más de 600 mg en una toma) los síntomas observados fueron sedación, agitación y taquicardia.

En el caso de sobredosis aguda se deberá administrar carbón para la inducción del vómito ó lavado gástrico, así como medidas de apoyo.

No se conoce ningún antídoto específico.

Interacciones Farmacológicas

Se puede presentar sedación excesiva cuando Flunaricina se administre simultáneamente con alcohol, hipnóticos o tranquilizante.

Flunaricina no está contraindicado en pacientes que utilicen agentes beta - bloqueadores.

Con medicamentos inductores de las enzimas hepáticas tales como: Carbamazepina, Fenitoina y Acido Valproico, pueden interaccionar  con Flunaricina incrementando el metabolismo; por lo que puede ser necesario un incremento de la dosificación.

Recomendaciones Generales

Consérvese en un lugar fresco y seco, a una temperatura entre 15°C y 30°C.

Presentaciones

Dispensador x 150 tabletas.