Composición

Cada Tableta contiene Glibenclamida 5 mg; excipientes c.s.

Mecanismo de Acción

Los hipoglucemiantes promueven el aumento de la secreción de insulina por parte de las células Beta de los islotes del páncreas mediante un procedimiento que todavía no está específicamente definido. Disminuyen la glucogenolisis y la gluconeogénesis hepática. Aparentemente aumentan la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. El efecto resultante es una disminución de la concentración de glucosa en sangre sólo en aquellos pacientes que son capaces de sintetizar, insulina.  Los hipoglucemiantes orales aparentemente no influyen en la producción de insulina, pero parecen potenciar su liberación desde las células pancreáticas.

Farmacocinética

Absorción:
Después de la administración oral de Glibenclamida  se absorbe rápidamente a nivel del tubo digestivo y se elimina a través de sus metabolitos.  El metabolito derivado más importante de glibenclamida es el 4 – trans – hydroxy y el segundo metabolito derivado el 3 – cis – hydroxy, ambos se elimina por la orina.
La unión a las proteínas es muy alta.
El tiempo de vida media es de 10 horas
La duración de la acción es de 24 horas
La eliminación por vía biliar es del 50% y por vía renal del 50%

Indicaciones

Glibenclamida  es un Hipoglucemiante oral indicado en: 
Diabetes Miellitus del adulto, no complicada estable, leve ó moderadamente severa, no cetotica (tipo II) que no puede controlarse adecuadamente solo con dieta, ejercicio físico o reducción de peso. 

Posología / Dosificación

PACIENTES ADULTOS

ANTIDIABETICA

La dosis inicial: de 2.5 a 5 mg con el desayuno o antes de las comidas, cuando se cambian las dosis se deben calcular, no mas de 2.5 mg en intervalos semanales si es necesario.

Dosis máxima: Se recomienda no más de 20 mg al día (4 tabletas)

Dosis de mantenimiento: de 1.25 a 20 mg al día con el desayuno o antes de las comidas, dosis de las cuales sean hasta 10 mg deben ser tomadas como dosis individuales, con el desayuno o antes de las comidas, dosis arriba de 10 mg fraccionadas  dos veces al día, generalmente antes del  desayuno y de la cena.

Pacientes sensibles a hipoglicemia administrar 1.25 mg al día

PACIENTES GERIATRICOS

ANTIDIABETICA

Inicial: 1.25 – 2.5 mg por día con el desayuno, cuando se cambian las dosis se deben comenzar con no mas de 2.5 mg en intervalos semanales si es necesario.

Dosis de mantenimiento: de 1.25 a 20 mg al día con el desayuno o antes de las comidas, dosis de las cuales sean hasta 10 mg deben ser tomadas como dosis individuales, con el desayuno o antes de las comidas, dosis arriba de 10 mg fraccionadas  dos veces al día, generalmente antes del  desayuno y de la cena.

Vía de administración

Oral

Poblaciones especiales

Efectos sobre la capacidad para conducir o manejar maquinaria:
La capacidad de concentración y de reacción de los pacientes diabéticos puede verse afectada a consecuencia de episodios hipo- o   hiper-  glucémicos, especialmente al principio del tratamiento, cuando ha habido cambios, o cuando Nor-Clamida no se toma regularmente. Esto puede suponer un riesgo en situaciones en las que estas capacidades son de especial importancia (por ej. conducir automóviles o utilizar máquinas).
Debe advertirse a los pacientes que adopten las precauciones necesarias para evitar la hipoglucemia mientras conducen. Esto es especialmente importante en aquellos pacientes que presenten capacidad reducida o nula para reconocer los síntomas de aviso de la hipoglucemia, o que padecen este tipo de episodios de forma frecuente. En estos casos se debe valorar la conveniencia de conducir o utilizar máquinas.

Contraindicaciones

• En diabetes mellitus insulino dependiente (diabetes tipo I) diabetes juvenil
• Coma diabético
• En caso de embarazo
• Descompensación metabólica de la diabetes (cetoacidosis)
• Quemaduras severas
• Operaciones quirúrgicas y traumatismos severos
• Hipersensibilidad a la Glibenclamida y otros derivados de la sulfonilurea

El riesgo – beneficio puede ser considerado cuando existen los siguientes problemas médicos:

Para todos los agentes antidiabéticos derivados de la sulfonilurea.

• Alergia a las sulfonilureas
• Diarrea severa
• Gastroparesis
• Obstrucción gastrointestinal
• Vómitos prolongados
• Daño hepático
• Condiciones que causan hiperglicemia tales como:
  • Cambios hormonales en las mujeres
  • Fiebre alta
  • Hiperadrenalismo no controlado
  • Infecciones severas
  • Estrés psicológico
• Hipertiroidismo no controlado óptimamente
• Condiciones que causan Hipoglicemia, tales como:
  • Insuficiencia adrenal no controlada
  • Debilidad física o malnutrición
  • Insuficiencia pituitaria no controlada
• Hipotiroidismo no controlado óptimamente
• Problemas en la función renal

Precauciones

• Es importante seguir la dieta e ingerir las tabletas con regularidad.
• La sobredosis de la glibenclamida puede provocar reacciones hipoglucémicas por interacción con otros medicamentos o al romper la dieta.
• En situaciones de estrés excepcional, podrá requerirse un cambio temporal a insulina.
• Las personas que conducen vehículo que operan maquinaria, deben tener precaución.
• No debeningerirse bebidas alcohólicas ni fumar
• Cumplir el tratamiento, no tomar más ni menos de la cantidad indicada por el medico.
• Tomarlo todos los días a la misma hora.
• Cuando las dosis son omitidas, tomarla lo antes posible; no tomarla si falta poco tiempo para la siguiente dosis.
• Tener precaución en algún tipo de cirugía, como tratamiento dental o tratamiento de emergencia.
• Deberán hacerse constantes monitoreos de glucosa sanguínea.

Eventos Adversos

Requieren atención médica

Incidencia mas frecuente:

• Hipoglicemia:
  o Ansiedad
  o Marcha inestable
  o Visión borrosa
  o Confusión 
  o Palidez en la piel
  o Dificultad en la concentración
  o Mareos 
  o Excesiva hambre
  o Latidos rápidos
  o Dolor de cabeza
  o Nauseas 
  o Nerviosismo
  o Ganancia de peso

Incidencia menos frecuente:

• Eritema multiforme o dermatitis exfoliativa
• Hipoglicemia severa

Incidencia rara:

• Anemia aplástica o hemolítica
• Discrasias sanguíneas, tales como:
  o Agranulocitosis
  o Leucopenia 
  o Pancitopenia
• Problemas en la función hepática
• Eosinofilia
• Trombocitopenia

Requieren atención médica solamente si persisten o molestan

Incidencia más frecuente

• Cambios en el sabor
• Disturbios gastrointestinales
• Dolor de cabeza
• Poliuria

Incidencia menos frecuente o rara

• Visión borrosa o cambios en la acomodación visual
• Fotosensibilidad

Sobredosis

Tratamiento de sobredosis:

Para Hipoglicemia de poca a moderada

Administrar inmediatamente azucares tales como geles o tabletas de glucosa, jugos de frutas, jarabe de maíz, bebidas no dietéticas, miel, cubos de azúcar o azúcar disuelta en agua.
Chequeos de glucosa sanguínea cada 15 minutos.
En caso de Hipoglicemia aguda severa, administrar por vía intravenosa 50 ml de dextrosa al 50%, hasta estabilizar al paciente.

Interacciones Farmacológicas

• El uso en simultáneo con alcohol, puede provocar reacciones tipo Disulfiram, por lo que no es recomendable su uso.
• Con los antimicóticos derivados de Azoles de uso sistémico tales como el Miconazol y el Fluconazol, se han reportado severa Hipoglicemia en un tiempo corto después de administrado.
• Con Cimetidina y Ranitidina, pueden incrementar la Hipoglicemia, aumentando su absorción, por lo que puede ser necesario un ajuste en la dosificación.
• El uso de Fluoroquinonas, tales como la Ciprofloxacina, con Glibenclamida pueden causar hipoglucemia.

Recomendaciones Generales

Consérvese en un lugar fresco y seco, entre 15°C y 30°C.

Presentaciones

Nor-clamida 5 mg Tabletas, Caja por 30 y 100 Tabletas.