Composición

Cada Tableta de NOR-TENOL® contiene Atenolol 100 mg; excipientes c.s.

Mecanismo de acción

Relativamente cardioselectivo ( beta -1 ); muy baja solubilidad en lípidos.

Los agentes bloqueadores beta – adrenergicos bloquean los efectos agonistas de los neurotransmisores simpáticos por competición de los receptores de los sitios de enlace. Cuando ellos predominan bloquean los receptores beta -1 en el tejido cardíaco, ellos son cardioselectivos. Cuando bloquean ambos receptores beta -1 y beta -2 (principalmente localizados en tejido cardíaco) ellos pueden ser no selectivos. En general, son llamados Agentes Bloqueadores Cardioselectivos Beta-adrenérgicos ya que son relativamente cardioselectivos a dosis bajas ellos bloquean solo receptores beta -1 pero comienzan a bloquear receptores beta -2 cuando hay un incremento en las dosis.

Algunos agentes bloqueadores beta-adrenérgicos también tienen actividad intrínseca Simpáticomimética (ISA o actividad parcial agonista), los cuales están en la habilidad para causar simulación débil de los receptores beta-adrenérgicos los cuales bloquean en simultáneo los efectos de catecolaminas endógenas; sin embargo, la importancia de ésta propiedad no ha sido establecida.

Como agente antianginal.

Reducción del oxígeno en miocardio, demandando efectos directos inotrópicos y cronotrópicos negativos.

Como agente  Antiarritmico.

Los beta –bloqueadores  inducen a la reducción en la proporción de cargas espontáneas de los Marcapasos Sinusal y Ectópico y aminorando la conducción del nodo atrioventricular (AV).

En la clasificación de antiarrítmicos según Vaughan Williams, los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos pueden ser considerados Agentes clase II.

Como agente antihipertensivo.

El mecanismo preciso de los efectos antihipertensivos no se conoce. Un posible mecanismo incluye reducción de la potencia cardíaca, disminución  de la corriente periférica vascular simpática, e inhibición de la liberación de renina por los riñones.

Como terapia adjunta de la cardiomiopatía hipertrofica.

Reducción de la presión en la corriente del gradiente, la cual es exacerbada por simulación de los beta-receptores.

Como terapia y profiláctico del infarto de miocardio.

Posible reducción en la severidad de la Isquemia Miocárdica por la disminución de los requerimientos de oxígeno miocardial; puede también reducir directamente la mortalidad post-infarto en una acción antiarrítmica.

Como profiláctico del dolor de cabeza vascular.

Intervienen varios mecanismos, incluso prevención de dilatación arterial directamente a los beta-bloqueadores, bloqueadores de catecolaminas induciendo agregación plaquetaria y lipólisis, reducción de la adhesividad plaquetaria, prevención en la elevación del factor de coagulación durante la liberación de epinefrina, promoción de liberación de oxígeno a los tejidos, e inhibición de la secreción de renina.

Como agente antitremor.

No se conoce precisamente el mecanismo, pero el efecto antitremor puede ser mediato predominado por mecanismos de receptores beta-2 periféricos.

Agente antiansiedad como terapia adjunta.

No se conoce el mecanismo preciso; sin embargo, hay una mejora en lo relacionado directamente de los síntomas somáticos secundarios a los beta-bloqueadores.

Como terapia adjunta de tirotoxicosis.

Es desconocida, pero probablemente está relacionada a la reducción de síntomas tales como tremor, taquicardia y elevación en la presión sanguínea causada por incremento a la sensibilidad de las catecolaminas.

Farmacocinética

Su biotransformación es mínima en el metabolismo hepático; con una unión a proteínas de muy baja a baja; su eliminación es transportable por hemodiálisis.

Indicaciones

• Tratamiento Crónico de la Angina de pecho.

  También es indicado en el tratamiento de Angina de pecho Clásica.

• Profilaxis y tratamiento de Arritmias Cardíacas.

  Especialmente en Arritmias Supra-ventricular y Taquicardia Ventricular.

• Tratamiento de la Hipertensión

  Es indicado en el tratamiento de la hipertensión cuando se usa solo o combinado con otro medicamento antihipertensivo.

• Tratamiento de la Cardiomiopatía Hipertrófica.

  Es indicado en la administración de Angina, palpitaciones, y Síncope asociado con Estenosis Hipertrófica Sub-aortica.

• Tratamiento y Profilaxis del Infarto al Miocardio.

  Es indicado para pacientes clínicamente estables, en recuperación inicial definitiva o sospechas de Infarto Miocárdico Agudo para disminuir la mortalidad cardiovascular y reducir el riesgo de reinfarto.

• Tratamiento Adjunto del Feocromocitoma.

  Puede ser usado solo después de un tratamiento primeramente con un agente bloqueador Alfa-adrenérgico (debido a que su uso concomitantemente de bloqueadores alfa podría llevar a una elevación de la presión sanguínea).

• Profilaxis del dolor de Cabeza Vascular.

  Un agente bloqueador beta-adrenérgico es la droga de escoger para profilaxis en los dolores de cabeza vasculares. También puede ser usado en la profilaxis de migraña.

• Tirotoxicosis

  Reduce los síntomas tales como fiebre, taquicardia e hiperquinesia. No hay efectos en la producción de hormona de la tiroides. Un abandono brusco del tratamiento de los beta-bloqueadores puede provocar "Tormenta tiroidea”.

• Tratamiento del Síndrome Prolapsal de la Válvula Mitral
  Es usado específicamente para el tratamiento de este síndrome.
  

Posología / Dosificación

Dosis usual para adultos

Antianginal

Oral, inicialmente 50 mg una vez al día, las dosis comienzan incrementándose gradualmente a 100 mg al día después de una semana si es necesario y si hay tolerancia. Algunos pacientes pueden requerir arriba de los 200 mg al día.

Antihipertensivo

Oral, inicialmente 25 a 50 mg una vez al día, las dosis comienzan incrementándose de 50 a 100 mg al día después de 2 semanas si es necesario y hay tolerancia.

Infarto al Miocardio

Oral, inicialmente 50 mg 10 minutos después de la dosis intravenosa, seguida por otros 50 mg 12 horas más tarde.

Una dosis de 100 mg una vez al día ó 50 mg 2 veces al día, puede darse luego por seis o nueve días o hasta que el hospital de el alta.

NOTA: Pacientes geriátricos pueden tener un aumento o disminución de la sensibilidad a los efectos de las dosis usuales para adultos. Para pacientes con daño severo de la función renal las siguientes dosis máximas son recomendadas:

Dosis usual pediátrica

Estas dosis aún no han sido establecidas.

Vía de Administración

Oral.

Contraindicaciones

Sensibilidad a los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos.

► Excepto circunstancias especiales, este medicamento no debe ser usado cuando existen los siguientes problemas médicos:

♦ Fallo Cardíaco.
♦ Shock Cardiogénico.
♦ Bloqueo del Corazón, atrioventricular (AV) de 2º ó 3er grado.
♦ Bradicardia Sinusal (el corazón está en un rango de menos de 45 latidos por minuto).

Para uso en Infarto al miocardio

♦ Hipotensión.

► Puede ser considerado un Riesgo-beneficio cuando existen los siguientes problemas médicos:

♦ Historial alérgico a bloqueadores beta-adrenergicos.
♦ Asma bronquial.
♦ Efisema o Bronquitis no alérgica.
♦ Fallo Cardíaco Congestivo.
♦ Diabetes Mellitus.
♦ Hipertiroidismo.
♦ Depresión Mental, o historial de depresión mental.
♦ Miastenia Gravis.
♦ Psoriasis.
♦ Deterioro de la función renal.

Precauciones y Advertencias

• Eficacia y seguridad no ha sido establecida en pacientes pediátricos.
• Precaución al administrar durante el embarazo y lactancia.
• Reducción de la dosis en caso de deterioro de la función renal, pero no es necesario en caso de deterioro de la función hepática.

Eventos Adversos

Teóricamente reduce el riesgo del Broncoespasmo, Hipoglicemia, y vasoconstricción periférica cuando las dosis diarias son en rangos bajos, a causa de la cardio selectividad.

Estas indicaciones necesitan atención médica:

Incidencias menos frecuentes:

• Bradicardia sintomática (Mareos, Vértigos).
• Broncoespasmo (dificultad para respirar y/o asmáticos).
• Fallo congestivo del corazón (Hinchazón de tobillos, pies y / o piernas acortamiento de la respiración).
• Depresión Mental.
• Reducción de la circulación periférica (manos frías y pies).

Incidencias Raras

• Reacciones alérgicas (rash cutáneo).
• Arritmias (latidos irregulares del corazón).
• Dolor de espalda.
• Dolor de pecho.
• Confusión especialmente en mayores de edad.
• Alucinaciones;
• Hepatotoxicidad (orina oscura, piel y ojos amarillos).

Estas indicaciones necesitan atención médica sólo si ellas continúan o son molestas:

Incidencias más frecuentes

• Disminución de la habilidad sexual.
• Somnolencia especialmente con dosis altas.
• Trastornos para dormir.
• Cansancio inusual o debilidad.

Incidencias menos frecuentes

• Ansiedad y/o nerviosismo.
• Constipación.
• Diarrea.
• Congestión nasal.
• Náuseaso vómitos.

Incidencias Raras

• Cambios en el gusto;
• Resequedad.
• Ojos adoloridos.
• Orinadera frecuente.

Sobredosis

Efectos clínicos de sobredosis pueden ser los siguientes:

Bradicardia; Mareos; Vértigo; Hipotensión; Latido irregular del corazón; dificultad para respirar; Broncoespasmo; Hipoglicemia; Infarto del Miocardio Agudo; Paro cardíaco; Bloqueo del corazón; Taquicardia Supra ventricular; Fibrilación Atrial; Taquicardia Ventricular; Falla Renal.

Tratamiento de sobredosis.

Para disminuir la absorción:

Lavado gástrico y administración de carbón activado.

Tratamiento Específico

Atropina: Puede ser administrada por Bradicardia severa y en presencia de Hipotensión

Diazepam o Lorazepam: Puede ser usado vía Intravenosa para el tratamiento asociado con Ataques.

Dobutamina, Dopamina, Epinefrina, Norepinefrina, o Isoproterenol: Puede ser administrado para el soporte Cronotrópico e Inotropico y en el Tratamiento de Hipotensión severa. Sin embargo, los efectos de los agentes Simpaticomiméticos pueden ser inhibidos por la presencia de agentes Beta-bloqueadores. Por lo tanto Hipotensión y un consiguiente fallo de la bomba pueden ser tratados con catecolaminas.

Glucagon: Puede ser usado efectivamente en el tratamiento de Bradicardia e Hipotensión en sobredosis de agentes bloqueadores Beta-Adrenérgicos, Glucagon demuestra mayores efectos Inotrópicos y menores efectos dramáticos Cronotrópicos. Estos efectos aparecen y pueden ser independientes de los receptores Beta-adrenérgicos. Por lo tanto Glucagon puede ser una ventaja como tratamiento alternativo para revertir la depresión hemodinámica en sobredosis de los agentes bloqueadores Beta-adrenérgicos.

Marcapasos cardíacos Intravenosos: pueden ser necesarios para el bloqueo del corazón.

Otras Terapias: Puede incluir Furosemida o Glicósidos Digitálicos para Edema Pulmonar o Falla Cardíaca; o en agonistas Beta-2 tales como Isoproterenol y / o derivados de la Teofilina para Broncoespasmos.

Hay un límite  y evidencias que el Cloruro de Calcio puede ser efectivo en la contractilidad del miocardio y estados hemodinámicas. Esta especulación  del resultado de hipocalcemia por sobredosis de los agentes bloqueadores Beta-adrenérgicos puede contribuir al decline en la contractilidad del miocardio.

Interacciones Farmacológicas

Inmunoterapia Alérgica

El uso de Atenolol pueden incrementar el potencial de reacciones sistémicas serias o Anafilaxia; si es posible, otros medicamentos pueden sustituir a Atenolol en pacientes con inmunoterapia alérgica.

Amiodarona

La concurrente administración con Atenolol puede resultar en efectos depresores aditivos y efectos inotrópicos negativos, especialmente en pacientes con subyacente disfunción del Nodo Sinusal o disfunción del Nodo Atrioventricular.

Anestésicos Hidrocarbonados Inhalados tales como:

Cloroformo, Ciclopropano, Enflurane, Halotane, Isoflurane, Metoxiflurano, Tricloroetileno.

El concurrente uso con Atenolol pueden incrementar el riesgo de depresión miocárdica e hipotensión porque Atenolol reduce la habilidad del corazón para responder a los beta-adrenérgicos mediatos, estimulando los reflejos simpáticos; si es necesario revertir los efectos de Atenolol durante una cirugía, agonistas tales como Dobutamina, Dopamina, Isoproteronol o Norepinefrina pueden ser usados pero deben ser administrados con precaución.

Agentes Antidiabéticos Orales o Insulina

El concurrente de Atenolol puede deteriorar el control glicémico; puede haber un incremento de riesgo de hiperglicemia secundaria a un deterioro en el metabolismo de carbohidratos y resistencia a la insulina periférica.

AINEs especialmente Indometacina

Puede reducir el efecto antihipertensivo de Atenolol

Agentes beta-bloqueadores oftálmicos

Uso concurrente puede causar efecto aditivo en la presión intraocular o de efectos sistémicos.

Agentes bloqueadores del canal de calcio

Clonidina, digoxina, guanabenz o reserpina, medicamentos que producen hipotension

Cimetidina

Puede reducir el aclaramiento metabolismo hepático de Atenolol, resultando en la elevación de la concentración plasmática.

Estrógenos

Uso concurrente puede disminuir el efecto antihipertensivo de Atenolol debido a que los estrógenos inducen la retención de líquidos, lo que puede llevar a incremento de la presión sanguínea.

Cocaína

Puede inhibir el efecto de Atenolol

Inhibidores de la Monoamino oxidasa MAO

14 días después de descontinuar el uso de inhibidores MAO puede ocurrir hipotensión. Aunque no hay suficientes estudios, no se recomienda su uso.

Simpaticometicos

El uso simultáneo con Atenolol puede resultar en anulación de ambos efectos terapéuticos.

Xantinas especialmente aminofilina o teofilina

El uso simultáneo con Atenolol puede resultar en anulación de ambos efectos terapéuticos.

Recomendaciones Generales

Conservar en un lugar fresco y seco a temperaturas inferiores a 30ºC.

Presentaciones

Caja x 30 tabletas (Blister x 10 tabletas)
Caja x 4 tabletas (MM)
Caja x 1000 tabletas (Hospitalario)