Composición

Cada Tableta de NOR-PRILAT® contiene Enalapril Maleato 20 mg; excipientes c.s. 

Mecanismo de Acción

El mecanismo exacto de la acción antihipertensiva es desconocida se cree que se realiza por inhibición competitiva de la acción de la enzima convertidora de Angiotensina I (ECA), resultando una disminución de la conversión de Angiotensina I a Angiotensina II la cuál es un potente vasoconstrictor.

Al reducir las concentraciones de Angiotensina II, da como resultado un incremento secundario en el plasma de la actividad de la renina, a través de esta remoción por retroalimentación negativa de liberación de renina y una reducción de aldosterona.

Los inhibidores de la enzima convertidora de Angiotensina pueden ser menos efectivos en el control de la presión sanguínea cuando las cantidades de hipertensión son bajas en comparación con una actividad normal ó alta de renina.

Como vasodilatador y en insuficiencia cardiaca congestiva, disminuye la resistencia vascular periférica (después de cargar) la presión pulmonar capilar (antes de cargar) y la resistencia vascular pulmonar, mejorando el rendimiento cardíaco y la tolerancia al ejercio.

Farmacocinética

Absorción: Aproximadamente 60%, no es afectada por la presencia de las comidas.
Unión a las proteínas: En el metabolito activo Enalaprilat, es moderado del 50 a 60%.
Biotransformación: Es hepático, por hidrólisis a Enalaprilat que es el metabolito activo.
El tiempo de vida media: De Enalaprilat es de 11 horas, incrementándose en caso de daño renal.
El tiempo del inicio de la acción: Es de 1 hora.
El tiempo de la máxima concentración en sangre: Para Enalaprilat es de 1 hora, y de 3 a 4 horas para Enalapril.
La duración de la acción: Es de aproximadamente 24 horas.

Indicaciones

• Tratamiento de la hipertensión.
• Está indicado solo ó en combinación con diuréticos, tiazídicos en el tratamiento de la hipertensión.
• Tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva.
  También está indicado en combinación con diuréticos y terapia digital, en caso de que no respondan a otras medidas.
• Tratamiento de disfunción ventricular izquierda asintomático.
• Tratamiento de disfunción ventricular seguida de infarto de miocardio.

Posología / Dosificación

Dosis usual para adultos y adolescentes:

Antihipertensivos:

Inicial: 5 mg una vez al día. La dosificación puede ser ajustada después de una o dos semanas de acuerdo a la respuesta clínica.

Mantenimiento: 10 a 40 mg al día como dosis única o en dos dosis.

Vasodilatador, insuficiencia cardiaca congestiva:

Inicial: 2.5 mg una o dos veces al día, puede ajustarse la dosificación.
Una o dos semanas después de acuerdo a la respuesta clínica.

Mantenimiento: 5 a 20 mg/día como dosis única o dividida en dos dosis.

Disfunción Ventricular izquierda Asintomática:

2.5 mg dos veces al día, incrementándola gradualmente a 20 mg al día dividida en varias dosis.

Dosis usual prescrita para adultos: 40 mg al día.

Vía de Administración

Oral.

Contraindicaciones

• A personas con hipersensibilidad a los componentes de la formulación.
• En caso de pacientes con historial de angioedema relacionado con la administración de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
• En caso de angioedema hereditario.
• En caso de angioedema Idiopático.
• En caso de lupus eritematoso.
• Depresión de la médula ósea.
• Insuficiencia cerebro vascular.
• Insuficiencia coronaria.
• Hipercalemia.

Precauciones

• En caso de sensibilidad cruzada, los pacientes que son hipersensibles a otros inhibidores de ECA, pueden también presentar sensibilidad a Enalapril.
• Debe tenerse precaución porque en raros casos puede provocar hipotensión arterial no complicada principalmente cuando ha habido un tratamiento previo con diuréticos.
• Los inhibidores de ECA, debe administrarse con precaución a pacientes con obstrucción en el sistema del flujo del ventrículo izquierdo.
• Los pacientes con insuficiencia renal pueden necesitar dosis menores ó menos frecuentes de Enalapril, en algunos pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales ó estenosis de la arteria de un riñón único, se han observado aumentos de la urea sanguínea y de la creatinina sérica  usualmente reversible al suspender el medicamento.
• Se debe tener precaución en caso de lactancia materna, porque Enalapril y su  metabolito Enalaprilat, son excretados por la leche materna en pequeñas cantidades.
• No debe administrarse durante el embarazo, al menos que se considere  indispensable.
• Enalapril no ha presentado evidencias de tumorigenicidad y toxicidad.
• En caso de estenosis aórtica ó cardiopatía hipertrófica, los inhibidores de la ECA deben ser    administrados con precaución a pacientes con obstrucción del sistema de flujo del ventrículo izquierdo.
• Al administrar una terapia concomitante de inhibidores de ECA; con Indometacina u otros antiinflamatorios no – esteroidales debe monitorearse al paciente; para determinar de que no se presente una acción antagónica.

Eventos Adversos

Se han asociado con el uso de Enalapril, los siguientes efectos secundarios:

• Las más comunes son mareos y cefalea.
• Del 2 al 3% de los pacientes experimentaron astenia y fatiga.
• Otros efectos secundarios observados en menos del 2% de los pacientes fueron:
  Hipotensión Ortostática, Sincope, nausea, diarrea, Calambres musculares, Erupción cutánea y otros.
• Con menos frecuencia, se ha observado:
  Disfunción renal, insuficiencia renal y oliguria.
• En raros casos se ha presentado:
  Hipersensibilidad y/o angioedema neurótico, de la cara, las extremidades, los labios, la lengua, la glotis y/o la laringe.

Cardiovasculares:

Infarto de miocardio ó accidente cerebro cardiovascular,  hipotensión excesiva en pacientes de alto riesgo, dolor en el pecho, palpitaciones, trastornos del ritmo cardíaco, angina de pecho, síndrome de Raynaud.

Gastrointestinales:

Íleo, pancreatitis, insuficiencia hepática, hepatitis hepatocelular ó colestática, ictericia, dolor abdominal, vómito, dispepsia, estreñimiento, anorexia, estomatitis.

Neurológicos y Psíquicos: 

Depresión, confusión, somnolencia, insomnio, nerviosismo, parestesias, vértigo, anormalidades del sueño.

Respiratorios:

Infiltrados pulmonares, bronco espasmo, disnea, rinorrea, dolor de garganta y ronquera.

Cutáneos: 

Diaforesis, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Steven – Jonson; necrolisis epidérmica tóxica, prurito, urticaria, alopecia.

Otros:

Impotencia, Rubefacción, disquesia, Tinnitus, Glositis, Visión borrosa.

Sobredosis

Los datos disponibles acerca de la sobredosificación, son limitados.
Las manifestaciones más notorias de dicha sobredosificación que se han observado hasta ahora son: hipotensión arterial intensa, después de unas 6 horas de la ingestión de las tabletas (por el bloqueo del sistema renina – Angiotensina) y estupor.
Se han encontrado concentraciones séricas de Enalaprilato 100 y 200 veces mayores que las usualmente producidas por dosis terapéuticas, tras la ingestión de 300 y 440 mg. de Enalapril respectivamente. 
El tratamiento de la sobredosis en la expansión del volumen para la corrección de la hipotensión.

Interacciones Farmacológicas

• Con alcohol, diuréticos u otros medicamentos que producen hipotensión, el uso simultáneo con inhibidores de ECA, puede producir efectos hipotensores adicionales.
• Con los medicamentos antiinflamatorios no esteroidales especialmente con la Indometacina existen posibilidades de que puedan antagonizar los efectos antihipertensivos por inhibición de las síntesis de prostaglandinas renales y/o causar retención de sodio y fluidos.
• Con Ciclosporina, con medicamentos que contienen escasas cantidades de potasio, ó altas cantidades de potasio, ó suplementos alimenticios que contienen potasio, la administración simultánea con inhibidores de la ECA puede dar como resultado una Hipercalemia por la reducción de la producción de ALDOSTERONA inducida por los inhibidores ECA, por lo que puede elevar el potasio en la sangre. Por lo que se recomienda determinar frecuentemente en la sangre el contenido del potasio.
• Condepresores de la médula ósea, la administración concomitante puede dar como resultado un incremento en el riesgo de desarrollo potencial deneutropenia fatal y/o agranulocitosis.
• Con los estrógenos pueden inducir a la retención de fluidos y pueden incrementar la presión sanguínea.
• Con compuestos con Litio, se incrementan reversiblemente las concentraciones de Litio en el suero.
• Con medicamentos simpaticomiméticos, en el uso simultáneo con los inhibidores de ECA, pueden reducirse los efectos antihipertensivos.

Recomendaciones Generales

Almacenar a temperaturas entre 25ºC y 30ºC protegido de la luz.

Presentaciones

Caja con 20 tabletas, bolsa con 500 tabletas y con 1000 tabletas.