Composición

Cada Tableta Recubierta de NOR-CIPROX® contiene Ciprofloxacina 500 mg (como Ciprofloxacina clorhidrato); excipientes c.s. 

Descripción

Ciprofloxacina es un nuevo y potente Antimicrobiano, perteneciente al grupo de las 4 – Quinolonas (6 – Fluoroquinolonas), con un amplio y marcado efecto sobre gérmenes gram-positivos y gram-negativos aerobios, incluyendo cepas resistentes a otras quinolonas y antimicrobianos de uso corriente, actuando tanto en las fase de producción como en la fase de reposo. 

Mecanismo de Acción

El mecanismo de acción de las fluroquinolonas actúa como bactericida por inhibición intracelular de la topoisomerasa II (DNA girasa) y / o el topoisomero IV. Las topoisomerasas son enzimas esenciales bacterianas que son críticas en la catálisis de la duplicación, trascripción y reparación del DNA bacteriano.

Farmacocinética

Los Fluroquinolonas son ampliamente distribuidas la mayoría de fluidos corporales y tejidos; altas concentraciones son alcanzadas en los riñones, vesícula biliar, hígado, pulmones, tejido ginecológico, tejido prostático, células fagocíticas, orina, esputo y bilis.

• Ciprofloxacina también es distribuida en la piel grasa, músculos, huesos y cartílagos.
• Ciprofloxacina penetra en el fluido cerebro espinal se ha encontrado concentraciones del 10 % en las meninges no inflamadas y de 14 a 37 % en las meninges inflamadas.
• La biodisponibilidad es del 70 al 80 %
• El tiempo de vida media es de 4 – 6 horas
• El tiempo de máxima concentración en suero es de 1 a 2 horas.
• La unión a las proteínas es del 20 al 40 %

Ciprofloxacina  se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles séricos máximos en 1 a 1.5 horas y obteniendo una biodisponibilidad entre un 80 a 85%, se elimina por  vía renal, biliar – fecal y trans-intestinal.
Ciprofloxacina  combina a su alta biodisponibilidad, una excelente penetración celular y tisular, resultando en una marcada actividad bactericida.

Indicaciones

• Infecciones de las vías respiratorias, garganta, nariz, oído, boca, dientes, ojo, mandíbula.
• Infecciones renales y/o de las vías urinarias.
• Infecciones de los órganos sexuales, incluyendo gonorrea.
• Infecciones gastrointestinales y biliares.
• Infecciones de heridas y partes blandas, infecciones óseas y articulaciones.
• Infecciones en ginecología y tocología sepsis.
• Infecciones meníngeas, peritonitis.
• Infecciones o profilaxis en pacientes con sistema inmunitario debilitado.
• Tratamiento de la incidencia o progresión de los daños después de la exposición por inhalación del Bacilos del ántrax.

Posología / Dosificación

Dosis usual para adultos:

• Tratamiento de ántrax por inhalación:

  500 mg cada 12 horas por 60 días.

• Infecciones de huesos y articulaciones.

  De poca a moderada: 500 mg cada 12 horas por un periodo de 4 a 6 semanas. Severa a complicada: 750 mg cada 12 horas por un periodo de 4 a 6 semanas.

• Infecciones de diarrea.

  De poca a severa:  500 mg cada 12 horas por un periodo de 5 a 7 días.

• Gonorrea endocervical y uretral.

  250 mg como dosis única.

• Infecciones intra-abdominales.

  500 mg cada 12 horas, por un periodo de 7 a 14 días, en combinación con Metronidazol oral.

• Infecciones del tracto respiratorio inferior.

  De poca a moderada: 500 mg cada 12 horas por 7 a 14 días.
  Severa a complicada: 750 mg cada 12 horas por 7 a 14 días.

• Prostatitis crónica.

  De poca a moderada: 500 mg cada 12 horas por un periodo de 28 días.

• Sinusitis de poca a moderada y fiebre tifoidea.

  500 mg cada 12 horas por 10 días.

• Infecciones de piel y tejidos.

  De poca a moderada: 500 mg cada 12 horas por 7 a 14 días.

  Severa a complicada: 750 mg cada 12 horas por 7 a 14 días.

• Infecciones del tracto urinario.

  De poca a moderada: 250 mg cada 12 horas por 7 a 14 días.

  Severa a complicada: 500 mg cada 12 horas por 7 a 14 días.

Dosis usual pediátrica:

Niños menores de 18 años

El uso no es recomendado en infantes, niños o adolescentes debido a que las Fluoro quinolonas pueden causar artropatía en animales inmaduros. Aunque Ciprofloxacina  ha sido administrada a pacientes pediátricos, tal como se indica, cuando no puede ser usada una terapia alternativa. Basándose en los estudios farmacocinéticos, la dosificación para pacientes con fibrosis cística puede ser alta y mas frecuente que para pacientes sin fibrosis cística.

• Tratamiento de Ántrax por inhalación:

  15 mg por Kg de peso por dosis, no exceder de 500 mg por dosis cada 12 horas por 60 días.

• Exacerbaciones pulmonares en pacientes con fibrosis cística.

  Para niños de 14 a 28 Kg de peso corporal: de 28 a 20 mg por Kg de peso cada 12 horas, no sobrepasar 2 g al día.

  Para niños de 28 a 42 Kg de peso corporal: de 20 a 15 mg por Kg de peso corporal, cada 12 horas , no superar 2 g al día.

• Para otras infecciones:

  10 a 15 mg por Kg de peso dos veces al día, no superar de 1.5 g al día.

Vía de Administración

Oral.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ciprofloxacina, a otros derivados quinolónicos y otros derivados químicamente relacionados, tales el ácido nalidixico y la cinoxacina.
En el embarazo, porque Ciprofloxacina atraviesa la placenta.
En la lactancia, porque es distribuida en la leche materna; y menores de 18 años, excepto cuando los beneficios superan los riesgos, o en caso de exposición por inhalación al bacilo del ántrax.

Debe evaluarse la relación riesgo – beneficio, cuando existen los problemas médicos siguientes:

• Desordenes en el Sistema Nervioso Central, incluyendo arteriosclerosis ó epilepsia.
• Problemas de la función hepática, tales como Cirrosis, en este caso debe reducirse la dosis de Ciprofloxacina.
• Problemas de la función renal, en este caso deberán reducirse la dosis.

Precauciones y Advertencias

Ciprofloxacina debe ser  usado con precaución en pacientes con antecedentes convulsivos, los pacientes en tratamiento con Ciprofloxacina  deben ser hidratados adecuadamente.

Debe cumplirse con la terapia completa, según los periodos de dosificación establecida.

Eventos Adversos

La administración de Ciprofloxacina puede dar lugar, ocasionalmente a efectos secundarios como:

• Molestias gastrointestinales (diarrea, vómito, dolor abdominal, dispepsia)
• Disturbios del Sistema Nervioso Central (vértigo, cefalea, cansancio, somnolencia).
• Reacción de hipersensibilidad (rash cutáneo, prurito)
• Otros como dolor lumbar, sensación de ardor al orinar (cristaluria), dolor y tumefacción articular, hipersensibilidad de la mucosa oral, sabor desagradable y trastornos del sueño.

Sobredosis

En caso de sobredosificación, lavado gástrico.

Interacciones Farmacológicas

Las siguientes interacciones y / o problemas relacionados han sido relacionados basándose en su potencial significancia clínica.

• Las combinaciones que contienen alguna de las siguientes medicaciones dependiendo de la cantidad presente. También puede interaccionar con la ciprofloxacina.
• Con alcalinizantes urinarios, tales como: Inhibidores de la anhidraza carbónica, citratos, bicarbonato de sodio, pueden reducir la solubilidad de la ciprofloxacina en la orina, por lo que pueden observarse signos de cristaluriay nefrotoxicidad.
• Con Aminofilina, Oxitriptilina ó Teofilina, Ciprofloxacina reduce significativamente el metabolismo hepático y el aclaramiento de la teofilina, probablemente por competencia en la inhibición de los sitios de unión con el citrocromo P450 sistema enzimático, esto puede dar como resultado una prolongación en el tiempo de eliminación de la teofilina.
• Con antiácidos de aluminio, calcio y magnesio; con sulfato ferroso ó laxantes que contienen sucralfato ó Zinc, se puede reducir la absorción de las fluoroquinolonas por quelación, resultando en bajas concentraciones séricas y en orina.
• Con anticonvulsivantes como hidantoina y especialmente la Fenitoina, al administrarse con ciprofloxacina resulta en una disminución de un 34 a 80 % de la concentración plasmática de Fenitoina.
• Con agentes antidiabéticos, especialmente con sulfonilureas, y glibenclamida ó insulina, al usarse concomitantemente con ciprofloxacina, puede ocasionar hipoglucemia ó hiperglicemia.
• Con las drogas antiinflamotorias no esteroidales, poseen una competitiva acción inhibitoria del ácido gamma amino butírico.
• Con Ciclosporina se ha reportado una elevada concentración de creatinina y ciclosporina en suero.
• Con Didanosina, se reduce la absorción de Ciprofloxacina, por quelación con buffer de aluminio y magnesio que contiene la Didanosina.
• Con Probenecid se disminuye la secreción tubular de las fluoroquinolonas dando como resultado una disminución de la excreción urinaria, y un aumento en el tiempo de vida media y en la toxicidad.

Recomendaciones Generales

Almacenar en un lugar fresco y seco, a temperaturas entre 15ºC y 30ºC.

Presentaciones

Caja con 10 y 40 tabletas.