Composición

Cada mL contiene Quinfamida 20 mg, Mebendazol 60 mg; excipientes c.s.

Mecanismo de acción

Mebendazol:
El Mebendazol causa degeneración en los microtúbulos citoplásmicos del parásito y de este modo bloquea selectiva e irreversiblemente la glucosa en el intestino, haciendo susceptible los tejidos de las larvas y la estadía de los helmintos adultos; la inhibición de la glucosa aparentemente resulta en una disminución en las reservas de glicógeno en los parásitos, en este giro resulta una reducción en la formación de adenosin trifosfato (ATP) el cual es requerido para la sobrevivencia y reproducción de los helmintos; lo que conlleva a una reducción gradual en los niveles de energía hasta la muerte de los parásitos sobrevivientes; no obstante mebendazol no parece afectar las concentraciones de glucosa sérica en humanos.

Quinfamida:
La quinfamida es un dicloroacetilquinolinol con actividad sobre la forma móvil de Entamoeba histofytica actuando en la luz del intestino. La quinfamida ejerce su acción antiamebiana inmovilizando al trofozoito e incapacitando su propagación.

Farmacocinética

Mebendazol:
Es pobremente absorbido (aproximadamente 5 al 10%) en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La absorción puede ser aumentada cuando se toma con las comidas, especialmente comidas altas en grasa. A dosis antihelmínticas normales, la biodisponibilidad es pobre primeramente es hepática, metabolizado en metabolitos inactivos amino, hidroxi e hidroxi-amino el metabolito primario es 2-amino-5-benzoilbenzimidazole, debido a la combinación de un gran metabolismo de primer paso y a una muy baja solubilidad de la droga; la unión a proteínas es de alta a muy alta (entre 90-95%) el 90% de la pequeña dosis absorbida se une a proteínas plasmáticas. Mebendazol interfiere con la formación de tubulina celular en el gusano, alterando la recaptura de glucosa y las funciones digestivas normales de forma tan extensa que ocurre un proceso autolítico. El mebendazol es distribuido en concentraciones séricas, fluidos quísticos, hígado, grasa corporal y pélvica; quistes hepáticos y pulmonares; se encontraron concentraciones altas en el hígado; también se encontraron concentraciones relativamente altas en músculos enquistados por larvas de Trichinella spiralis; cruza la barrera placentaria. Después de la administración de 100 mg dos veces al día por tres días, los niveles plasmáticos de mebendazol y su principal metabolito, el 2-amino, no sobrepasan 0,03 mcg/mL y 0,09 mcg/mL, respectivamente. Los metabolitos carecen de actividad antihelmíntica. La vida media en la función hepática normal es de 2,5 a 5,5 horas (rango: 2,5 a 9 horas); en función hepática deteriorada (Colestasis) aproximadamente 35 horas. La eliminación fecal es aproximadamente en un 95% excretada sin cambios o como el metabolito primario (derivado 2-amino) en las heces. Aproximadamente 2% al 5% la dosis administrada se excreta en la orina ya sea como medicamento sin cambios o como metabolitos.

Quinfamida:
Los estudios farmacocinéticos señalan que después de la administración oral, la quinfamida se absorbe escasa e irregularmente en el tracto digestivo, los estudios in vitro en sangre total humana señalan que la escasa fracción de la dosis que se absorbe se hidroliza en metabolitos menos activos en menos de dos minutos.

Indicaciones

• Tratamiento de infección parasitaria intestinal causada por la presencia de amebiasis intestinal aguda o crónica.
• En el tratamiento de infecciones parasitarias mixtas causada por: Enterobius vermicularis; Ascaris lumbricoides; Trichuris trichiura; Necator americanus, Ancylostoma duodenale; Strongyloides stercoralis; Taenia solium, Taenia saginata.
• Como profiláctico en pacientes que viven en zonas endémicas para reducir significativamente la reinfección parasitaria con un tratamiento periódico (3-4 veces al año).

Posología

Niños de 7 a 9 años: 10 mL de suspensión en una sola toma.

Vía de administración

Oral.

Contraindicaciones

Está contraindicado en personas que han manifestado hipersensibilidad al mebendazol o a la quinfamida. En el tratamiento de formas extraintestinales de amebiasis u otros parásitos. En niños menores de 10 años. En casos de embarazo y lactancia.

Riesgo-Beneficio deben ser considerados cuando los siguientes problemas médicos existen:

• Colitis Ulcerativa (puede aumentar la absorción y toxicidad del mebendazol, especialmente en terapias de dosis altas).
• Deterioro de la función hepática (Mebendazol es metabolizado primeramente en el hígado; puede ocurrir una prolongación en la vida media y una acumulación de la droga).

Precauciones y advertencias

Se recomienda una sola dosis de tratamiento y evitar la ingesta de alcohol durante el día de tratamiento. No altera el estado mental ni la habilidad para manejar.

Eventos adverso

Muy pocas reacciones secundarias han sido reportadas con el uso de mebendazol, se ha reportado muy ocasionalmente dolor abdominal y diarrea transitorias,  en casos de infestación masiva y expulsión de lombrices.  Con el uso de mebendazol se han observado muy ocasionalmente reacciones de hipersensibilidad como exantema, rash, urticaria y angioedema. Se ha relacionado con el uso de la quinfamida cefalea, náusea, flatulencia y dolor abdominal. La mayoría  de  las veces estos efectos han sido de intensidad leve y transitoria.

Las siguientes indicaciones necesitan de atención médica:

Incidencia Rara:

Sobredosis

En caso de sobredosificación accidental pueden presentarse espasmos abdominales, náusea, vómito y diarrea. No hay un antídoto específico. Se sugiere un lavado gástrico con una solución acuosa de permanganato de potasio de 20 mg/100 mL. Se puede administrar carbón activado.

Interacciones farmacológicas

El tratamiento concomitante con cimetidina puede inhibir el metabolismo de mebendazol en el hígado, resultando en un aumento en las concentraciones en plasma especialmente en tratamientos prolongados. Por lo tanto, se recomienda la determinación de dichas concentraciones a fin de permitir ajustes en las dosis.

Embarazo y lactancia

No existen datos sobre el uso combinado del mebendazol y la quinfamida durante el embarazo o la lactancia. Aunque la absorción de ambos productos es baja, al ser prescrita durante el embarazo o la lactancia, deberán sopesar los beneficios terapéuticos esperados, particularmente durante el primer trimestre del embarazo.

Recomendaciones generales

Almacenar a no más de 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta con fórmula médica.

Presentaciones

Nor-Ameb Plus Suspensión, Frasco por 10 mL.