Composición

Cada Tableta Recubierta de NOR-COLIC® contiene Bromuro de Clidinio 2.5 mg; excipientes c.s.

Mecanismo de Acción

Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por nervios colinérgicos postganglionares, al igual que sobre los músculos lisos que, responden a la acetilcolina, pero que no presentan inervación colinérgica. Estos receptores post – ganglionares están presentes en las células efectoras autónomas del músculo liso, músculo cardíaco, nódulos sinoatrial y auriculoventricular y glándulas exocrinas.  Dependiendo de la dosis los anticolinérgicos pueden reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del uréter y de la vejiga urinaria, también pueden tener  una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar.

En general, las dosis pequeñas de anticolinérgicos inhiben las secreciones salivar y bronquial, la sudoración y la acomodación, también producen dilatación de la pupila y aumentan la frecuencia cardiaca. Para disminuir la motilidad de los tractos, gastrointestinal y urinario y para inhibir la secreción ácida gástrica se requieren de dosis más elevadas.

Antiespasmódico, gastrointestinal

Una acción directa y local en el músculo liso, para reducir el tono y motilidad del tracto gastrointestinal.

Farmacocinética

Absorción: Esta es gastrointestinal pobre e irregular, la absorción total después de una dosis oral es aproximadamente del 10 al 25 %.

Distribución: La distribución exacta de los anticolinérgicos puede no estar determinada completamente, sin embargo, los compuestos de amonio cuaternario, presentan un mínimo de transporte a través de la barrera hematoencefálica y al interior del ojo.

Biotransformación: En muchos anticolinérgicos es hepática, por hidrólisis enzimática, con el Bromuro de clidinio el comienzo de su acción es de 1 hora, la duración de la acción es hasta de 3 horas.

Eliminación: Se asume que puede ser por vía renal / fecal.

Indicaciones

• Espasmos gastrointestinales.
• Tratamiento del síndrome del colon irritable.
• Coadyuvante en el tratamiento de úlcera gástrica y duodenal.
• Reduce las secreciones del jugo gástrico.
• Colitis.
• Retarda el vaciado gástrico.
• Espasmos uretrales.
• Tenesmo vesical.
• Dismenorrea.

Posología / Dosificación

Adultos y adolescentes:
La dosis recomendada es de 2.5 a 5 mg tres o cuatro veces al día, antes de las comidas y al acostarse para maximizar la absorción, ajustando la dosificación según necesidades y tolerancia.
Dosis pediátricas no han sido establecidas.
Nota: Pacientes geriátricos o debilitados: Oral 2.5 mg tres veces al día antes de las comidas.

Vía de Administración

Oral.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al bromuro de clidinio y a otras drogas anticolinérgicas.

Esta contraindicado en casos de esofagitis por reflujo, glaucoma, disfunción hepática, hipertensión, atonía intestinal en los pacientes ancianos o debilitados, íleo paralítico.

Enfermedad pulmonar crónica, especialmente en lactantes, niños pequeños y pacientes debilitados.

Miastenia gravis.

Neuropatía autónoma.

Hipertrofia prostática no obstructiva.

Retención urinaria ó predisposición a la misma.

Uropatía obstructiva, tal como obstrucción del cuello de la vejiga debida a hipertrofia prostática.

Disfunción renal.

Precauciones y Advertencias

Uso en el embarazo: No hay estudios que establezcan la seguridad de esta droga en el embarazo por lo que su uso debe ser restringido en este período.
Estudios realizados en ratas no demostraron que Bromuro de Clidinio produjera efectos adversos en los fetos.
Uso en la lactancia: Bromuro de clidinio puede inhibir la lactancia. 
Es poco probable que este medicamento se excrete en la leche materna ya que su absorción es incompleta en el tracto gastrointestinal y tiene poca solubilidad lipídica
En pediatría:  
Los infantes y niños jóvenes son especialmente susceptibles a los efectos tóxicos de los anticolinérgicos
Bajo supervisión se recomienda para infantes y niños con parálisis gastrointestinal o daños cerebrales ya que se reporto un incremento en la respuesta de los anticolinérgicos en estos pacientes  y se requiere frecuentemente un ajuste en las dosis
cuando éstos son dados a niños en donde la temperatura del medio ambiente es alta, Ya que hay riesgo de un incremento rápido de la temperatura del cuerpo, porque estos medicamentos ejercen supresión de la actividad de las glándulas sudoríparas.
Una reacción paradójica caracterizada es hiperexcitabilidad puede ocurrir en niños al tomar dosis grandes de anticolinérgicos.
En pacientes geriátricos: Estos pacientes pueden responder a dosis usuales de anticolinérgicos con excitabilidad, agitación, somnolencia o confusión. En general la selección de las dosis deberá hacerse con precaución, usualmente comenzando y finalizando con rangos de dosis bajas, ya que se refleja frecuentemente una disminución de la función renal, hepática, y cardiaca, cuando se administran concomitantemente para otras enfermedades o con otras terapias de anticolinérgicos
También son especialmente susceptibles a los efectos adversos tales como constipación, resequedad de la boca y retención urinaria (especialmente en varones) si estos efectos adversos ocurren y continúan o son severos probablemente la medicación deberá ser discontinuada. 
También se recomienda precaución por el peligro del diagnóstico de precipitación de glaucoma. 
Puede haber daño severo en la memoria de los pacientes geriátricos, especialmente de aquellos quiénes tienen problemas de la memoria, con el uso continuo de anticolinérgicos ya que éstas drogas bloquean la acción de acetilcolina, la cual es responsable de muchas funciones  del cerebro, incluyendo funciones de la memoria.
Dental : El uso prolongado de anticolinérgicos puede disminuir o inhibir el fluido salival, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal; candidiasis oral y malestar.

Eventos Adversos

Infantes, pacientes con Síndrome de Down  y niños con parálisis Espástica  o daños en el cerebro pueden mostrar un incremento a la respuesta de los anticolinérgicos, potencializando los efectos secundarios.

Los pacientes geriátricos ó debilitados pueden responder a las dosis habituales de los anti muscarínicos con excitación, agitación, somnolencia o confusión.

Cuando los anticolinérgicos son dados en pacientes especialmente en niños donde la temperatura ambiente es alta, hay riesgo de un incremento rápido de de la temperatura corporal por supresión de la actividad de las glándulas sudoríparas.

Los efectos secundarios que pueden presentase en raras ocasiones son sequedad de la boca, nariz, garganta o piel.

• Disminución de la sudoración.
• Estreñimiento.
• Somnolencia.
• Sudoración de distensión abdominal.
• Visión borrosa.

Sobredosis

Se presentan desde una intensificación de los efectos adversos a nivel del Sistema Nervioso Central (Nerviosidad y excitación hasta conducta psicótica), taquicardia, caída de la presión arterial, shock, paro respiratorio, parálisis y coma.

Además se puede presenta:

• Visión borrosa continúa ó cambios en la visión de cerca.
• Torpeza ó inestabilidad.
• Confusión.
• Dificultad para respirar.
  
• Debilidad muscular severa.
• Cansancio severo que puede dar lugar a parálisis respiratorio.
• Mareos.
• Somnolencia severa.
• Sequedad de boca, nariz, garganta pronunciada.
• Latidos cardíacos rápidos.
• Fiebre.
• Calor, sequedad o sofoco de la piel no habituales.

Tratamiento de sobredosis:
Para disminuir la absorción .
Inducción al vomito o lavado gástrico con solución al 4% de acido tanico, también se recomienda la administración de carbón activado .

Tratamiento específico

• Para tratamiento de síntomas de efectos adversos severos, la administración intravenosa lenta de Fisostigmina  en dosis de 0.5 a 2.0 mg (0.5 a 1.0 mg en niños, hasta un total de 2.0 mg de la dosis) a un ritmo de no exceder 1 mg por minuto, puede darse repetidas dosis de 1 a 4 mg según necesidades hasta un total de 5 mg de la dosis en adultos.
• Metilsulfato de neostigmina, administrado intramuscularmente en dosis de 0.5 a 1.0 mg, repetido cada 2 o 3 horas o intravenosamente en dosis en dosis de 0.5 a 2.0 mg repitiéndola según necesidades.
• Para el control de excitación o delirio, la administración de pequeñas dosis de Barbitúricos de acción corta (100 mg de Tiopental Sódico) o Benzodiacepinas o infusión rectal  de una solución al 2% de Clorhidrato.
• Para restaurar la presión sanguínea, infusión de Bitartrato de Norepinefrina o Metaraminol es recomendado.

Cuidados de soporte:

• Respiración artificial con oxigeno si es necesario para la depresión respiratoria.
• Hidratación adecuada.
• Tratamiento con simpaticomiméticos si es necesario.

Interacciones

• Con los alcalinizantes urinarios tales como antiácidos que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de la anhidraza carbónica, citratos, bicarbonato de sodio, el uso simultáneo antimuscarínicos, puede retrasar la excreción por alcalinización de la orina, potenciándose los efectos terapéuticos y/o secundarios de los antimuscarínicos.
• El uso simultáneo de los antimuscarínicos con antiácidos adsorbentes o antidiarreicos, pueden disminuir la eficacia terapéutica, las dosis de estos medicamentos y las de los antimuscarínicos deben tomarse con 2 o 3 horas de separación
• El uso simultaneo de otros antimucarínicos con Bromuro de Gliburide incrementa los efectos antimucarínicos deberá comunicárseles a los pacientes que les puede ocasionar desde vaciado gástrico hasta parálisis intestinal
• Ciclopropano su uso intravenoso simultaneo con anticolinérgico, puede dar efecto anestésico y con ello arritmia ventricular
  • Alopurinol sus efectos antipsicóticos pueden ser reducidos en pacientes con esquizofrenia
• Con Ketoconazol, puede incrementar el pH gastrointestinal, posiblemente resultando en una reducción de la absorción del Ketoconazol durante el uso con anticolinérgicos. Los pacientes deben ser avisados para que tomen este medicamento (Bromuro de Gliburide) dos horas antes de la ingesta de Ketoconazol
  • Metoclopramida, el uso en combinación con anticolinérgicos puede antagonizar los efectos de ésta sobre la motilidad gastrointestinal.
  • Analgésicos Opiodes (narcóticos) el uso en combinación con anticolinérgicos puede incrementar el riesgo de constipación severa, la cual puede dar parálisis intestinal y/o retención urinaria
• El Cloruro de potasio combinado con anticolinérgicos puede incrementar la severidad del cloruro de potasio, induciendo lesiones gastrointestinales.

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos

En niños con problemas cerebrales, los efectos del sistema nervioso central pueden agravarse.

• Enfermedades cardiacas, especialmente arritmias cardiacas, fallas congestivas del

  corazón, enfermedades de las arterias coronarias y estenosis mitrial (Puede dar un incremento del ritmo cardiaco no deseado)

• Síndrome de Dawn´s

  (Puede ocurrir un incremento anormal de la dilatación de las pupilas y aceleración     del ritmo cardiaco)

• Reflujo del esófago

  (Puede ocurrir una disminución de la motilidad del estomago y esófago, también puede darse una disminución de la relajación del esfínter del esófago y por ello puede estimular la retención gástrica  por retardo del vaciado gástrico y  puede incrementarse el reflujo esófa-gástrico debido al daño del esfínter

• Fiebre, puede incrementarse debido a la supresión de la actividad de las glándulas sudoríparas
• Enfermedad por obstrucción del tracto gastrointestinal o debido a obstrucción de la actividad muscular normal del esófago y/o dilatación o estrechamiento del piloro duodenal (puede ocurrir una disminución de la motilidad y tono, resultando con ello una obstrucción y retención gástrica
• Glaucoma del ángulo cerrado o predisposición de éste (un efecto midriático puede dar un incremento de la presión intraocular, también puede precipitar un ataque agudo del ángulo cerrado del glaucoma
• Glaucoma del ángulo abierto (un efecto midriático puede causar un leve incremento de la presión intraocular, puede necesitarse un ajuste en la terapia para el glaucoma) las condiciones calurosas de postración incluyen: fiebre o temperaturas ambientales altas o ejercicio físico ( las condiciones calurosas pueden ocurrir debido a una disminución transpiración por el uso de agentes anticolinérgicos, particularmente en niños y pacientes geriátricos)
• Hemorragias agudas con estatus cardiovascular inestable ( un incremento del ritmo cardiaco inesperado)
• Problemas de las funciones renales (puede ocurrir una disminución de la excreción, incrementándose el riesgo de efectos adversos; se recomienda un ajuste en la dosificación); debilidad muscular en niños (la respuesta de los anticolinérgicos puede verse aumentada)
• Taquicardia, puede verse aumentada; también puede darse contaminación de la sangre en embarazadas, la hipertensión también puede verse incrementada
• Colitis ulcerativa, dosis grandes de anticolinérgicos pueden suprimir la motilidad intestinal, posibles causas de parálisis del íleo u obstrucción intestinal, su uso puede precipitar o agravar las complicaciones serias del colon.

Recomendaciones Generales

Consérvese en un lugar fresco y seco a temperaturas inferiores a 30ºC.

Presentaciones

Caja X 20 tabletas recubiertas.